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氨基比林

氨基比林又名匹拉米洞, Pyramidon, Amidozon, Aminophenazon, Aminopyrine,由氨基安替比林经催化氢化(烃化)而得, 解热镇痛作用较强,缓慢而持久,消炎抗风湿作用与阿司匹林相似。本品因能引起骨髓抑制以及能形成亚硝胺致癌物质,故单用制剂已淘汰。临床常用的是其复方制剂。但是可引起粒细胞减少。长期服用含本品药物,可引起中毒,应定期检查学象。偶有皮疹和剥脱性皮炎。在胃酸条件与食物作用,可形成致癌性亚硝基化合物,如亚硝胺,且严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。

药理毒理  本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用;同时还通过抑制为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

不良反应

  可引起粒细胞减少.长期服用含本品药物,可引起中毒,应定期检查血象.偶有皮疹和剥脱性皮炎.在胃酸条件与食物作用,可形成致癌性亚硝基化合物,如亚硝胺.

注意事项

  (1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中,少数病人可在服用本品后发生支气管痉挛。

  (2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时,本品有增加肝脏毒性的危险,应慎用。

  (3)肾功能不全者长期大量使用本品,有增加肾脏毒性的危险,应慎用。

  (4)因疼痛服用此药时,不得连续使用5天以上,退热治疗不得超过3天,除非另有医嘱

  (5)服用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。

  (6)将此药放在儿童不易触及之处,万一发生过量服药现象,应立即就医。

  (7)本品仅为对症治疗药,在使用本品的同时,应尽可能进行病因治疗。

  (8)对诊断的干扰:①血糖测定,应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;②血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;③测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA),用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响;④肝功能试验,大剂量或长期使用时,凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。

孕妇及哺乳期妇女用药

  本品可透过胎盘和在乳汁中分泌,故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。

儿童用药

  3岁以下儿童因其肝、肾功能发育不全,应避免使用。

老年患者用药

  老年患者由于肝、肾功能发生减退,本品半衰期有所延长,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。


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